Inhibitors코로나바이러스 연구에 필요한 Remdesivir (렘데시비르)

2020-07-03
조회수 6262


Remdesivir (렘데시비르)

RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) inhibitor; GS-5734

For research use only


RdRp INHIBITOR

- GS-5734로도 알려진 렘데시비르는 광범위한 항바이러스 활성을 나타내는 1’-cyano-substituted adenosine nucleotide 유사체 프로드러그 (prodrug)입니다. 렘데시비르는 에볼라 바이러스에 대한 항바이러스제로 개발 되었지만 respiratory syncytial virus (RSV) 및 SARS-CoV, MERS-CoV 와 SARS‑CoV-2 같은 β-coronaviruses를 포함한 수많은 RNA 바이러스에 효능이 있는 것으로 나타났습니다.

- 뉴클레오시드 분자와 구조가 비슷한 렘데시비르는 체내에서 활성형인 렘데시비르 삼인산 (GS-441524)으로 변환되는데 이는 아데노신 삼인산 (ATP) 와 유사한 구조로, 자연적으로 존재하는 ATP와 경쟁하여 중합과정에서 대신 삽입하여 복제 과정을 중단시키는 것으로 알려져 있습니다. Chain에 삽입되어 즉각적으로 합성을 차단하는 다른 Chain terminator와 달리 렘데시비르는 연장 중인 RNA Chain에 몇 개의 염기가 추가된 후 합성을 종료시키는 delayed chain termination을 일으킵니다.

- 중요한 것은 GS-441524가 바이러스의 exoribonuclease (ExoN)에 의한 교정을 피하는것이 확인되었습니다. 렘데시비르는 human RNA Pol II 및 mitochondrial RNA polymerase (h-mtRNAP)에 대한 억제활성은 크게 없는 것으로 나타났습니다. 최근, 렘데시비르는 in vitro에서 STING에 의해 발생하는 전 염증 (pro-inflammatory) 신호 전달을 억제하여 비알코올성 지방간 질환 (NAFLD)에 대해 효과를 나타냈습니다.


KEY FEATURES OF REMDESIVIR

- 세포 내에서는 active adenosine triphosphate analog (GS-441524)로 대사된 형태

- 바이러스성 RdRp 기능을 강력하게 억제

- Highly pure (≥ 95%) 제품이며, 박테리아 오염 (e.g. lipoproteins 및 endotoxins)이 테스트된 제품


CHEMICAL PROPERTIES

       - Synonym: GS-5734

       - CAS number: 1809249-37-3

       - Formula: C27H35N6O8P

       - Molecular weight: 602.58 g/mol

       - Solubility

       • 100 mg/mL (165.95 mM) in DMSO 

       • 25 mg/ml (41.48 mM) in Ethanol


QUALITY CONTROL

- Purity: ≥95% (UHPLC)

- Absence of bacterial contamination (e.g. lipoproteins and endotoxins) has been confirmed using HEK-Blue™ TLR2 and TLR4 cellular assays.


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Product 

Description 

Cat. Code

Remdesivir

Inhibitor

Chloroquine

Inhibitor

tlrl-chq

Bafilomycin A1

Inhibitor

tlrl-baf1

Ruxolitinib

Inhibitor

tlrl-rux


*학술 문의    Tel. 031-728-3236 E-mail. technical@dawinbio.com

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